アリッサ®配合錠は、天然型エストロゲンであるエステトロール(E4)と合成プロゲスチンであるドロスピレノン(DRSP)を配合した
月経困難症治療剤です。
- E4は天然型エストロゲン
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体内に存在するエストロゲン(天然型)は
水酸基(OH)の数によって、
4種類存在している1)。
- E4は胎児の肝臓でのみ産生
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E4は胎児の肝臓によってのみ産生される2)。
- エストロゲン受容体(ER)への作用
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E4はエストロゲン受容体(ER)βと比較し、
ERαに4~5倍の結合親和性を示す(in vitro)1,3)。
- 作用機序、薬物動態
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アリッサ®配合錠(E4/DRSP 15mg/3mg)単回経口投与時に
血漿中E4濃度は投与後約1.4時間に最高血漿中濃度(Cmax)に
達し、半減期(t1/2)26.3時間で消失した(健康成人女性)4)。
1)Coelingh Bennink HJ, et al.: Climacteric. 2008; 11(suppl 1): 47-58.
2)Grandi G, et al.: Expert Rev Clin Pharmacol. 2020; 13(4): 327-330.
3)Visser M, et al.: Climacteric. 2008; 11(suppl 1): 64-68.
4)社内資料:日本人又は白人健康女性を対象とした海外第I相試験/MIT-Es0001-C109(承認時評価資料)